赤小豆不仅是美味可口的食品，而且是医家治病的妙药。《神农本草经》说它“主治下水肿，排痈肿脓血”。《药性本草》说可“治热毒、散恶血”。《本草纲目》记载，红小豆“味甘，性平，无毒，下水肿，排痈肿脓血，疗寒热，止泄痢，利小便，治热毒，散恶血，除烦满，健脾胃。……”医家通过临床实践，认为它对痈肿有特殊疗效。例如《朱氏集验方》称：“此药治一切痈疽疮疥及赤肿，不拘善恶，但水调涂之，无不愈者”。现代医学还查明，红小豆对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌及伤寒杆菌都有明显的抑制作用。
赤小豆的功效可除斑养颜还可清热解毒、护心肝肾、减轻心脏负荷、防癌抗癌外，还可用于健美减肥、排毒养颜、消斑除疮。研究还发现，赤小豆对腿部肥胖者更有功效；而且赤小豆食用方法很多，可做粮食也可做副食品，如做粥、做馅、做风味小吃等。 不过，由于赤小豆能通利水道，所以尿多、身体消瘦之人不能食用。而且，晋代名医陶弘景早就说过，赤小豆“久食令人枯瘦”，所以赤小豆也不能经常吃。
文献报道，患流行性腮腺炎可利用赤小豆的解毒作用来治疗。用赤小豆五六十粒，研磨成粉，然后用鸡蛋清加清水调成糊状，摊在纱布上，敷患处，可起到迅速消肿的作用。
赤小豆还有一个作用，就是可以通乳。南宋著名医家陈自明的《妇人大全良方》中就介绍了喝赤小豆汤通乳的故事。
在湿热的夏季，我们可以用赤小豆熬水来喝，一次用30克左右就可以了，可以稍微放入一些冰糖，如果脾胃不是虚寒型的，也可以加入一些绿豆，从而增加祛暑的作用。
